Proton pompa inhibitörleri, asitliğin tedavisi için ilaçların tipleri ve özellikleri nelerdir?

Mide asiditesinin artmasıyla ilişkili hastalıklardan mustarip hastalar, proton pompa inhibitörleri gibi ilaçlarla karşı karşıya kalmaktadır. Ancak, ne - bir proton pompası? İnhibitörlerin hangi spesifik etkileri vardır? Farklılıkları nelerdir ve sahip oldukları özellikler nelerdir? Bu soruların cevapları aşağıdadır.

Proton pompa inhibitörleri - nedir

Proton (proton) pompasının (pompa) veya PPI'nın (PPI) önleyicileri, etkindir ve etkisi, proton pompasının çalışmasını engelleyerek gastrik mukozanın salgı bezleri tarafından HC1 salgılanmasını inhibe etmektir. Bu ilaç kategorisi, birbirine aynı moleküler yapıya dayanmalarıyla birbirine benzeyen birkaç bileşik içerir. Aynı zamanda, her bir inhibitör, belirli bir ilacın münferit özelliklerini (ajanın ne kadar süreyle, hangi pH değerinde en etkili olduğu, diğer ilaçlarla ve diğerleriyle nasıl etkileşime gireceğini) belirleyen belirli bir radikale sahiptir.

Bir proton pompası nedir (proton pompası)

Midenin iç duvarı, yüzey hücreleri, organın lümenine hidroklorik asit yayan salgı bezleri ile donatılmıştır. Bu hücrelerin zarında bir bileşik - NS / K⁺-ATPaz adı verilen bir enzim veya hidrojen-potasyum adenosin trifosfataz bulunur. Mide suyunun asitliğini sağlayan bir proton pompasıdır (pompa).

Genel olarak midede hidroklorik asit oluşumu aşağıdaki gibidir:

• Bezin yüzey hücresinin zarı içinde yer alan Н⁺ / К⁺-ATPase, bu hücrenin sitoplazmasından gelen hidrojenin protonunu yakalar ve daha sonra onu bezin lümenine “bırakır”;
• H⁺ yerine, K⁺ iyonları hücreye girer, yakında “geri gelsin, Cl⁻ iyonları ile birlikte gelir”;
• Н⁺ ve К⁻, mide içeriğinin pH'ını oluşturan hidroklorik asit oluşturur.

Proton pompası sürekli çalışmıyor. Enzim aktivasyonu histamin, asetilkolin ve gastrine katkıda bulunur. N⁺ / K⁺-ATPase prostaglandinlerinin çalışmasını engeller.

IPP'nin eylem mekanizması

Proton pompa inhibitörleri nasıl çalışır? Hidroklorik asit üretiminden sorumlu olan mide yüzey hücrelerine girildiğinde, bu bileşikler, bunların içinde enzim Н⁺ / К⁺-АТPase'in yanında birikmektedir. Bazı biyokimyasal dönüşümlerden sonra, proton pompasının moleküler yapısına, proton transferine katılımını engelleyen inhibitörler dahil edilir.

Bu ilaçların tek veya ilk kullanımı azami etkiyi vermez. Bu, tüm enzim moleküllerinin aktif olmadığı gerçeği ile açıklanabilir. Bazıları henüz aktive edilmemiş, bazıları ise zar içine gömülmemiş, diğerleri ise sentez sürecinde. Doğru dozaj ve uygulama rejimini gözlemleyerek ilacın hücre içinde birikmesi, "yeni" sentezlenmiş Hv / K⁺-ATPaz moleküllerinin bloke edilmesine katkıda bulunur.

Proton Pompa İnhibitörleri Türleri

Asitliği ortadan kaldırmak için, aşağıdaki API türleri kullanılır.

• Omeprazol. Oral uygulamaya ek olarak, intravenöz bir solüsyon uygulamak mümkündür. Ancak ilaç, diğer, daha etkili inhibitörler olduğu için hem uzmanlar hem de hastalar tarafından popüler değildir. Ayrıca, ikincisi daha az olumsuz duruma sahiptir.
• Pantoprazol. Omeprazoldan daha zayıf bir farmakolojik etkisi vardır, ancak daha pahalıdır. İlacını almadan önce talimatları dikkatli bir şekilde incelemeniz gerekir. Diğer proton pompa inhibitörleri gibi, bazı ilaçlarla etkileşime girebilir. Ek olarak, pantoprazol gebelikte ve emzirmede kontrendikedir. Değerlendirmelere göre, yan etkiler nadirdir.
• Rabeprazole. Bu ilacın daha önceki inhibitörlere göre daha geniş endikasyonları vardır. Yan etkiler aynıdır ve hamilelik ve emzirme mutlak kontrendikasyonlardır. Tedavide daha büyük bir etki elde etmek için, alet pantoprazol ile eşzamanlı olarak alınabilir. Rabeprazol, antasitler ile uyumlu değildir.
• Lansoprazol. Bu inhibitör, öncekilerin tüm özelliklerine sahiptir, ancak talep düşüktür çünkü düşük bir fiyatı vardır. Antasitler, anti-inflamatuar ilaçlar ile uyumludur.
• Esomeprazole. Omeprazolün izomerik bir şeklidir. Hem oral hem de intravenöz olarak kullanılabilir. Asitle ilişkili hastalıkların tedavisi için değil, aynı zamanda profilaktik bir ajan olarak da etkilidir. Diğer inhibitörlerden daha hızlı etki ettiği için iyi değerlendirmeleri vardır, ancak ilacın maliyeti düşük olarak adlandırılamaz.

H⁺ / K⁺-ATPase enziminin tüm inhibitörleri Helicobacter pylori'nin eradikasyonu için elverişli koşullar yaratır.

IPP'nin sahip olduğu özellikler nelerdir?

Proton pompa inhibitörleri ortak, benzersiz özelliklere sahiptir:

1. çok düşük pH değerlerinde yüksek aktiviteye sahiptir;
2. hızla emilir;
3. aksiyonun temeli H⁺ / K⁺-ATPase enziminin bloke edilmesidir.
4. kısa yarı ömür (1,5 saate kadar);
5. İlk kullanımda düşük verim (ilacın neredeyse yarısında ilaca direnç oluşması);
6. hepsi "gece asit atılımı" fenomenine sahiptir;
7. Tüm proton pompa inhibitörleri için mutlak kontrendikasyonlar, bir çocuğun beslenmesi ve taşınması süreleridir.

Bu genellik, IPP'nin moleküler yapısının özelliklerinden kaynaklanmaktadır.

Gastrointestinal hastalıkların tedavisinde proton pompa inhibitörleri

Proton pompa inhibitörleri sindirim sistemi organlarının bu tür hastalıkları için endikedir:

• mide ülseri;
• duodenal ülser;
• pankreatit (kronik form);
• gastroözofageal reflü hastalığı (GERD);
• dispepsi;
• midede enflamatuar süreçler;
• duodenitis.

Hastalığa GERD semptomları eşlik ediyorsa, İHD durumunda proton pompa inhibitörlerini kullanmak mümkündür.

Bu önemli! Hiperakidite ile ilişkili patolojilerin tedavisinde, bir ilacın değil, birkaçının kullanılmasını içeren bazı şemalar kullanılır.

Helicobacter pylori eradikasyon şemalarında proton pompa inhibitörleri

Helicobacter pylori'nin eradikasyonu, bir bakterinin bir insanını tamamen atlatmayı amaçlayan bir terapötik önlemler kompleksidir (sistem), bu nedenle "yıkım" kelimesi bir eşanlamlı olarak düşünülebilir. Bu amaçla farklı şemalar kullanın. Ülkeye veya ilgili hekime bağlı olarak farklılık gösterebilirler, ancak endikasyonların büyük çoğunluğunda bir proton pompası inhibitörü içermelidirler. Bu tür şema örnekleri şunlar olabilir:

1. omeprazol, amoksisilin, metronidazol;
2. pantoprazol, amoksisilin, klaritromisin;
3. lansoprazol, tetrasiklin, metronidazol.

Bu şemalarda IPP'yi ne verir? Mide suyunun asiditesini azaltarak, diğer ilaçların Helicobacter pylori'ye karşı daha aktif olmasını sağlar. Proton pompa inhibitörlerinin, bakterilerin kompleks eradikasyonunda kullanılmasının, bakteriyel preparatların etkinliğini arttırdığı klinik olarak kanıtlanmıştır. IPP dozajı standart olarak alınmıştır.

Proton pompa inhibitörleri için kontrendike olduğu

Mutlak kontrendikasyon, çocuk sahibi olma ve emzirme gibi bireysel bağışıklamadır. Bununla birlikte, bazen ek açıklamada, IPP'nin annenin sağlığı için çocuğa olan riskten daha yararlı olduğu takdirde, ilacın alınabileceği konusunda bir değişiklik yapılması mümkündür. IPP'ye, bazı durumlarda - karaciğer ve diğer organların hastalıklarında - önerilmemektedir. Bu bağlamda, inhibitörlerin atanması doktorun yetkinliğindedir.

IPP'nin Yan Etkileri

Proton pompası inhibitör grubunun ilaçlarının her birinin, talimatlarda açıkça belirtilen kendi yan etkileri vardır. Tüm ÜFE'lerin en yaygın tezahürlerini tanımlamak mümkündür. Bu:

• dışkı bozuklukları (ishal, kabızlık);
• bulantı;
• iştah rahatsızlıkları;
• baş dönmesi;
• zayıflığı;
• deri döküntüsü;
• baş ağrısı;
• kolit ve diğerleri.

Bazen görsel analizörün görme keskinliği kaybı şeklinde rahatsızlıkları vardır. Lökosit formülü, kas ağrısı, depresyonda olası değişiklikler.

UYARI! Eğer bu tür durumlarla karşılaşırsanız, bir doktora danışmanız gerekir. Dozu azaltmak veya ilacın ortadan kaldırılması gerekebilir.

Hamilelik sırasında proton pompa inhibitörlerinin alınması

Daha önce de belirtildiği gibi, gebelik IPP almak için mutlak bir kontrendikasyondur. Bu güvenilir araştırma verilerinin eksikliğinden kaynaklanmaktadır. Laboratuvar hayvanlarının katılımıyla yapılan deneyler bazı ilaçların fetusu (pantoprazol, lansoprazol) olumsuz etkilemediğini ve diğer bölümün çocuğun gelişimi ve sağlığı için tehlikeli olduğunu göstermiştir (omeprazol, izomeprazol, rabeprazol). Son grubun ilaçlarını kullanırken, bir çocuğun kardiyak anormallik geliştirme olasılığı 2 veya daha fazla kez artar.

Bireysel ilaç alımı IPP

Tüm hastalar için uygun bir evrensel olan proton pompası inhibitörü mevcut değildir. Seçim anamnez, gastroskopi ve pH-metriğine dayanmalıdır. Tıbbi ürüne verilen talimatlara rağmen, terapi dozu ve süresi, gerekirse, düzeltmeye tabi tutularak seçilir.

Büyük öneme sahip olan genetik yatkınlık, vücudun belirli bir bileşiğin algılanmasına karşı direncidir. Diğer şeylerin yanı sıra geceleri asit atılımlarına dikkat edin. Tüm IPP'lerin özelliği olan bu fenomen, asit indeksinde 4 veya daha düşük bir nokturnal düşüş ile karakterizedir. Yaklaşık bir saat sürer, hastaların büyük çoğunluğunda meydana gelir, alınan ilacın türüne bağlı değildir. Henüz bir açıklama bulunamadı.

Piyasada mevcut olan proton pompa inhibitörleri elbette bu grubun son ilaçları değildir. Dünyadaki bilim adamları, vücut üzerinde asgari yan etkilerle en etkili araçları yaratmak için araştırma yürütmektedir. Son gelişmeler arasında şunlar sayılabilir: tenatoprazol, ilaprazol, dexlansoprazol ve diğerleri. Her durumda, onları kendiniz almayın. Muayene hekimi ile yapılan ön anlaşmanın yanı sıra ilacı tanı kontrolü altında tutmak, tam bir iyileşme garantisi olarak kalmıştır.

Proton pompa blokerleri: ilaçlar

Bir proton pompası (proton pompası), enzimatik bir yapıya sahip olan ve pozitif potasyum iyonları için pozitif yüklü hidrojen iyonlarını, salgı hücrelerinin bazal membran tabakasında bulunan reseptörlerin aktivitesi ve uyarımından bağımsız olarak değiştiren bir proteindir. Bu proteinin aktivitesini bloke eden ilaçlar salgı fonksiyonunu inhibe eder ve koşulların kombine tedavisi için kullanılır, semptomları ve belirtileri gastrik ortamın asitliğine bağlıdır. Midenin epitelyal zarındaki hücrelerde proton pompasının inhibisyonuna bağlı olarak gastrointestinal sistemin lümenindeki hidroklorik asidin sekresyonunu azaltırlar.

Proton pompa blokerleri: ilaçlar

Bu grubun ilaçları çok uzun zaman önce gastroenterolojik uygulamada kullanıldı. İlk kez H + / K + -ATPaz aktivitesini baskılayabilen bir ilaç 1974 yılında deneysel olarak elde edildi. Bir yıl sonra, ilaç sanayi sirkülasyonuna bırakıldı ve uygulamaya konmaya başladı ve uzmanlar IPP'yi asit kontrol ilaçlarının ana grubu olarak kabul etti. Kütle proton pompası blokerleri 1988'den beri kullanılmaya başlandı ve sonraki beş yıl boyunca yapılan çalışmalarda, peptik ülserin ana tedavi yöntemi olarak cerrahi tedaviyi bırakmasına izin verildi.

Omeprazole - tarihsel olarak ilk proton pompası inhibitörü

Kullanım endikasyonları

Proton (proton) pompa inhibitörleri grubuna ait tüm ilaçlar, uygulama için aynı endikasyonlara sahiptir. Çoğu durumda, bu ilaçlar gastrit için kombine tedavi rejimine dahil edilir - mide mukozasının enfeksiyöz veya travmatik inflamasyonu, proseste submukozal tabakanın olası tutulumu ile birlikte. Gastrit, büyük yerleşim yerlerinin yaklaşık her dördünde meydana gelir, bu nedenle, bu hasta kategorisinde gastroenterolojide IPP kullanımı büyük sayılabilir.

IPP'nin eylem mekanizması

Bazı proton pompa blokerleri, asidik ortamların ve çoğu antibakteriyel ilaçların etkilerine karşı dirençli olan, mide enfeksiyonunun ana patojeni olan Helicobacter pylori bakterisinin eradikasyonu için kullanılabilir. Enfeksiyöz gastrit tedavisi için protokol, her biri proton pompası inhibitörlerinin, spesifik bir şemaya göre, diğer ilaçlar (bizmut preparatları, antibiyotikler) ile kombinasyon halinde kullanıldığı üç çizgi içerir.

Sinsi bakteri Helicobacter pylori

ÜFE reçete etmek için diğer endikasyonlar şunlardır:

• duodenitis (duodenum lezyonları ile karakterize bir enterit tipi);
• Pankreasta tümör oluşumu (ülserojenik pankreatik adenom) büyümesi arka plan üzerinde gelişen, gastrin artan sekresyon;
• mide mukozasının ya da ince bağırsağın ilk bölümlerinin ülserasyonu;
• gastroözofageal reflü hastalığı (özofagus sfinkter kaslarının zayıflamasına zemin oluşturan ve gastrik içeriklerin yemek borusuna düzenli atılmasıyla ortaya çıkan tekrarlayan patoloji);
• kronik pankreatit;
• dispeptik bozukluklar (semptomatik tedavi olarak).

IPP, özofagus tüpünün koşullarının tedavisi için silindirik epitelyal bölgelerin oluşumuyla birlikte kullanılabilir. Barrett's özofagus gibi bu tür patolojiler prekanseröz durumlardır ve proton pompa blokerlerinin uzun süreli kullanımını gerektirebilir.

Bu önemli! Bazı durumlarda PPİ, gastrik iskeminin bir komplikasyonu olan gastroözofageal reflü hastalığını tedavi etmek için kullanılabilir. Patoloji, mide duvarlarının damarlarındaki dolaşım bozukluklarının arka planı üzerinde gelişir ve tam doku nekrozuna yol açabilir.

Gastroözofageal Reflü Hastalığı (GERD)

Uyuşturucu listesi ve kısa talimatlar

Aşağıda, proton pompa blokerleri ile ilgili ana ilaç gruplarının yanı sıra kullanım için kısa talimatların bir genel bakış sunulmaktadır.

Pantoprazol bazlı ilaçlar

Pantoprazol, kronik gastrit, pankreatit ve mide ülseri ve bağırsak ülseri olan hastalarda yaygın olarak kullanılan proton pompasının en popüler inhibitörlerinden biridir. Pantoprazol preparatları uzun süre reçete edilirse, B vitamini emilimini azaltmayı düşünmek önemlidir₁₂ Düşük vücut kitlesi olan hastalarda anoreksiye neden olabilir.

Tablo. Pantoprazol preparatları ve dozajları.

Dikkat edin! Pantoprazol içeren ilaçlar, hamilelik ve emzirme döneminde ve 18 yaşın altındaki çocuklarda ve ergenlerde kullanılmamalıdır. Pantoprazol yaşlı ve yaşlılık çağındaki kişilere dikkatle verilmelidir, çünkü bu hasta grubunda uzun süreli kullanımda ciddi böbrek hastalığı riski tam işlev bozukluğuna kadar artar. Bu ilaçları HIV enfeksiyonu, örneğin Atazanavir'i tedavi etmek için kullanılan bazı antiviral ilaçlarla almak yasaktır.

"Omeprazol" ve benzerleri

"Omeprazol", gastrointestinal sistemin asit ile ilişkili hastalıklarının tedavisi için en popüler ilaç olarak kabul edilir. Bu araç bağırsak ve mide peptik ülser tedavisi için kullanılır ve mide, mide ekşimesi, asidik regurjitasyon ve hidroklorik asit artan salgılanmasının diğer belirtileri ağrı eşlik sindirim sistemi, belirtilmemiş bozuklukların düzeltilmesi için kullanılabilir. İlaç 20 mg omeprazol içeren kapsüller formunda mevcuttur ve çok düşük bir maliyete (yaklaşık 24 ruble) sahiptir, ki bu çoğu zaman hastaların çeşitli sosyal kategorilerini tedavi etmek için tercih edilen ilacı yapmaktadır.

Omeprazolün günlük dozajı 20-40 mg'dır (1-2 kapsül). Tedavi süresi altta yatan hastalığa ve ilgili komplikasyonlara bağlıdır. Peptik ülserin alevlenmesi ve Helicobacter pylori'nin (antibiyotiklerle birlikte) eradikasyonu için kısa süreli kurslar (7-10 güne kadar) reçete edilir. Reflü özofajitin tekrarlayan formları için uzun süreli kullanım (altı aya kadar) endikedir, bu durumda ilaca günde 1 kapsül uygulanır.

"Omeprazole" analogları şunlardır:

• Ortanol (342 ruble);
• Omez (73 ruble);
• "Ultop" (116 ruble);
• Omitoks (118 ruble);
• Ulkozol (269 ruble);
• "Losek" liyofilizat (1662 ruble).

Bu önemli! Omeprazolün uzun süreli kullanımı ve analogları kas-iskelet sistemini olumsuz etkiler ve kemiklerin (özellikle kalça eklemleri) yaralanma ve kırık riskini artırır.

Rabeprazol ve yerine kullanılan maddelerin etkinliği

Rabeprazol, anti-ülser etkisine sahip proton pompa blokerler grubundan sodyum tuzu formundaki bir maddedir. Ona göre ilaçlar, gastrointestinal sistemin patolojilerinin tedavisi için çok yaygın olarak kullanılmamaktadır, çünkü biyoyararlanımı omeprazol ve pantoprazole kıyasla% 10-15 daha düşüktür. Yine de, ilacın birçok avantajı vardır, örneğin:

• Merkezi sinir sistemi ve solunum fonksiyonu üzerinde uyarıcı ve inhibitör etkisi yoktur;
• hidroklorik asit üretiminin son aşamasını bloke eder;
• yağ hücreleri ile yüksek kimyasal benzerliğe sahiptir;
• Midenin paryetal hücrelerine kolayca nüfuz eder ve bikarbonat sekresyonunu arttırır.

Rabeprazol'ün etkisi, uygulamadan 40-60 dakika sonra başlar. Maksimum plazma konsantrasyonu, oral veya parenteral uygulama anından 2-4 saat içinde ulaşılır. "Rabeprazolün" ve bunun analoglarının dozu günde 10-20 mg'dır. Tedavinin seyri ana tanı, aşaması, mide ve bağırsaklara verilen hasarın derecesi ve gastrointestinal ortamın asitliğine bağlıdır. Uzmanlar, Rabeprazol almanın optimal süresinin 4 haftadan 2 aya kadar olduğuna inanmaktadır.

Tablo. "Rabeprazol" analogları ve maliyeti.

IPP'nin taşınabilirliği

Çoğu durumda, proton pompa blokerleri hastalar tarafından iyi tolere edilir, ancak farklı yaş gruplarındaki yan etki insidansı% 13 ila% 31 arasında olabilir. Çoğu zaman, tedaviye yönelik olumsuz reaksiyonlar yaşlı hastalarda (50 yıldan fazla) kaydedilir. Bağışıklık (alerjik reaksiyon) veya sinir sisteminin işleyişi ile ilişkili olabilirler. Yaşlı insanlar genellikle ilacı aldıktan sonra ortaya çıkan baş ağrısı, uyku bozukluğu, baş dönmesi, uyuşukluk ve sinirlilik şikâyetleridir. Uzun süreli kullanımda (1 aydan uzun), bazı hastalara hafif ve orta derecede depresif bozukluklar tanısı kondu, bu nedenle psiko-duygusal dengesizliğe yatkın kişiler 4 haftadan fazla bir IPP reçete etmemelidir.

Uyuşukluk olası yan etkilerden biridir.

Bu ilaç grubu için tipik tipik yan etkiler şunlardır:

• karın ağrıları;
• üzgün dışkı;
• bulantı;
• üst batıda kesim;
• kusma (nadiren);
• kabızlık;
• flutus sendromu ile yassılık.

Bazıları, mukoza zarlarının lokal immünitesinde bir azalma ile, ek semptomatik tedavi gerektiren stomatit geliştirir.

Azaltılmış bağışıklık ve solunum organlarının patolojileri olan kişilerde, IPP'nin nadir komplikasyonları solunum yolu hastalıklarıdır (farenjit, rinit, paranazal sinüslerin iltihabı, bronşlara ve bronşiyollere zarar). Hastaların yaklaşık% 2–3'ünde izole edilmiş konvulsif sendrom, miyalji ve pıhtılaşma bozukluğu vakaları kaydedilmiştir.

Çocuklar için IPP'ler reçete edilebilir mi?

Avrupa'da bu grubun ilaçlarının pediatri pratiğinde yaygın olarak kullanılmasına rağmen, Rusya'da çocuk ve ergenlerde proton pompa blokerlerinin kullanımı, bu hasta kategorisinin tedavi güvenliğiyle ilgili araştırma verilerinin bulunmaması nedeniyle yasaklanmıştır. Gastroenteroloji alanındaki uzmanlar, 6 yaşın üzerindeki çocuklar için bir IPP reçete edilmesinin, bazı durumlarda Fransa, Almanya, Büyük Britanya ve Danimarka'dan gelen uzun süreli pozitif gastroenterologlar tarafından doğrulandığını öne sürdüğüne inanmaktadır. Bu ülkelerde, üç yaşından itibaren güçlü belirtiler varsa, çocuklara proton pompa inhibitörleri reçete edebilir.

Proton pompa inhibitörleri

Tedaviye başlamadan önce bilmeniz gerekenler nelerdir?

Bir hastaya bir İPP reçete edilirse, bağırsak ve midenin olası malign lezyonlarını tamamen dışlamak gerekir, bu da gastrointestinal sistemin mukoza zarlarının kronik patolojileri ile aynı semptomlara sahip olabilir. İlaveten, bu gruptaki ilaçların uzun süreli kullanımı, malign tümörlerin büyümesi riskini kendi içinde artırabilir, bu nedenle uzmanların görevi, ilişkili hastalık ve bozuklukları tanımlamaya yönelik bir dizi ikincil teşhis gerçekleştirmektir. Karaciğer hastalığı olan hastaların, yan etkilerin sıklığını ve şiddetini değerlendirmek ve gerekirse tedavi rejimini ayarlamak için tedavinin ilk üç günü boyunca bir uzman gözetiminde olması gerekir. Aynı şey, kısmi böbrek yetmezliği olan kişiler için de geçerlidir.

Bu önemli! Bazı proton pompa blokerleri, örneğin rabeprazol bazlı ürünler, baş ağrılarına ve artan uyuşukluğa neden olabilir, bu nedenle yüksek konsantrasyon gerektiren pozisyonlarda çalışan kişiler tedavi sırasında dikkatli kullanılmalıdır. Hasta uykulu olduğunu fark ederse, tedavi rejimini düzeltmek veya geçici sakatlık listesi vermek için doktora başvurmalıdır. Tedavi sırasında ciddi yan etkilerle çalışmak kabul edilemez.

Tedavi ederken dikkatli olmalısın

IPP, sindirim sisteminin patolojilerinin tedavisi için zorunlu olan ve asitliğin ihlali ile birlikte bir grup ilaçtır. Göreceli güvenliğe rağmen, uygun olmayan kullanım istenmeyen yan etkilere ve komplikasyonlara neden olabileceğinden, sadece bir doktor tarafından reçete edilmelidir. Tedavi sırasında sıklıkla dozlama rejiminin düzeltilmesi gereklidir, bu nedenle bu gruptaki ilaçlar ile kendi kendine ilaç kabul edilemez.

Proton pompa inhibitörleri grubundan yeni nesil hazırlıklar (blokörler)

Sorunların gastrointestinal sistem ile tedavisi tedavide temel bir yer tutmaktadır. Midenin bozulmuş asit oluşum fonksiyonları ile ilişkili hastalıklar, nüfusun yarısından fazlasına sahiptir. Performansı etkiler, rahatsızlık getirir, ancak semptomlarla başa çıkmaya ve yaşam kalitesini iyileştirmeye yardımcı olan koşulları rahatlatan ilaçlar vardır. Bu ilaç gruplarından biri proton pompası blokerleridir.

Bilmeniz ÖNEMLİ! Dışkı, ishal veya ishal renginde bir değişiklik vücutta varlığını gösterir. Daha fazla oku >>

Bir proton pompası, bir hidrojen pompası veya bir hidrojen-potasyum adenosin trifosfataz (H / K-ATPaz), midede hidroklorik asitin salgılanmasına neden olan ve amino asit kalıntılarını içeren kompleks bir polipeptit zincirinden oluşan bir enzimdir. Organın mukoza zarının paryetal hücrelerinde büyük miktarlarda bulunur.

Proton pompası sayesinde karbonik asidin dekompozisyon reaksiyonunda açığa çıkan hidrojen iyonu (H +) sitoplazmadan mide boşluğuna taşınır ve potasyum iyonu (K +) hücrenin içine girer. Değişim, kaynağı hidrolize ATP molekülü olan enerji harcamasını gerektirir. Bir konsantrasyon gradyanı yardımıyla, klor iyonları (Cl-), hidrojen iyonları ile mide kanalının lümenine bağlanan ve hidroklorik asit (HCL) ile sonuçlanan paryetal hücreden salınır. Gıdaların sindirimi ve mikropların yok edilmesi için gereklidir. Paryetal hücrelerin hiperfonksiyonu asit oluşumunda artışa neden olduğunda, bu duruma hiperklorhidri denir. Mide tahrişine ve rahatsızlığına neden olur.

İnhibitör, enzimatik süreçleri inhibe etmesi gereken bir maddenin adıdır. Bu tür ilaçlar, artan asit üretimi ile birlikte, gastrointestinal sistem hastalıklarının tedavisi için amaçlanan hidrojen pompası blokerlerini içerir.

Eylemlerinin mekanizması, H + -K + -ATPaz enziminin ("proton pompası") inhibisyonuna dayanmaktadır. İlaç, tabletler veya kapsüller biçiminde ağızdan alınır, ince bağırsağın mukoza zarından emilir, kan yoluyla karaciğere geçer ve hidroklorik asit üretiminin son aşamasını bloke ettiği midenin salgı tübüllerinde toplanır. Bu uyarılmış ve bazal sekresyonların seviyesini azaltır, mide ekşimesi semptomlarını azaltır, epigastrik bölgede rahatsızlık, ağızda acı tadı.

Proton pompa inhibitörleri (PPI) almak için endikasyonlar:

• mide ve duodenal ülser;
• eroziv gastrit;
• NSAID gastropatisi (nonsteroidal anti-enflamatuar ilaçların uzun süreli kullanımına bağlı ülserlerin görünümü - Ketorol, Diklofenak);
• Zollinger-Ellison sendromu (gastrinoma adı verilen malign bir tümör, artan bir hidroklorik asit salgılanmasına neden olur);
• şiddetli stres altında oluşan ülserler;
• reflü özofajit (mide içeriğinin özofagusa atıldığı ve böylece mukoza zarını aşındığı GERD hastalığı);
• Helicobacter pylori bakterisi ile ilişkili erozyon ve ülserler (tedavi diğer ilaçlarla karmaşıktır).

Kontrendikasyonlar:

• ilaca yüksek hassasiyet;
• 13 yaşına kadar olan çocukların yaşı (bu dönemde büyüme ve vücut sistemlerinin oluşumu, ilaçların bozulmasına neden olabilir);
• Mevcut gebelik (1. trimester, daha sonra - doktorun rızasıyla) laktasyon periyodu (çalışmalar yapılmamıştır, bu nedenle kanıt temeli yoktur).

Yüksek hidroklorik asit üretimi olan hastalıklar farklı pH değerlerine sahiptir. Örneğin, duodenal ülserlerin sikatrileştirilmesi, gün boyunca 3.2'den fazla bir pH'ta meydana gelir ve helikobakter pilori bakterisini öldürmek için, zayıf asidik bir ortama ihtiyaç duyulur, pH 5'e eşit veya daha büyüktür.

Patoloji ve pH temelinde, doktor yeterli bir tedavi rejimi seçer, proton pompa blokerlerinin dozaj ve uygulama süresini belirler.

Bu ilaçlar, etkinlik ve güvenlik açısından diğer tüm antisekretuar ajanlardan üstündür. Şu anda iki nesil PPI ve diğer ilaçlarla kombinasyonlar var. Tablet adlarının listesi:

1989 yılında üretilmiştir ve kullanıma sunulmuştur. Mide tedavisi için terapötik uygulamada en yaygın ilaç. Etkinliği yıllarca kullanım ve çeşitli hastalıklara sahip insan grupları üzerine yapılan birçok çalışma ile kanıtlanmıştır.

Biyoyararlanım (bu, karaciğerin emilmesi ve transformasyonu sonrasında etki alanına ulaşan madde miktarıdır)% 35-45'tir. Plazmada maksimum konsantrasyon 30-60 dakikada oluşur. Yarı ömür 1 saattir. Böbrekler tarafından kaldırıldı. Tek bir oral dozdan sonra, ilk saat içinde Omeprazol oluşur ve 24 saat sürer, maksimum etki 2 saat sonra ulaşılır. İlacın kullanımını durdurduktan sonra, salgı aktivitesi 3-5 gün içinde tamamen restore edilir.

Ağızdan alınır, içme suyu (kapsüller çiğnenemez). 2-4 hafta boyunca 1-2 parça (20-40 mg) atandı. Tedavinin seyri, hastalığın biçimine bağlıdır ve bakım standartlarına bağlı olarak doktor tarafından belirlenir.

Bu ilacın çok yönlülüğü, midede kanserojen bir etki yaratma korkusu olmadan uzun süreli tedavide kullanılabileceğidir. Uygulama yolu farmakokinetiği etkilemez, yani hem oral hem de intravenöz olarak alınabilir. Oldukça asidik bir ortamda (pH 3), en yüksek pH değerlerinde pratik olarak aktif değildir. Antihelicobacter özelliklerine sahiptir ve diğer ilaçların helicobacker pylori'ye karşı etkisini arttırır.

Tek bir dozdan sonraki etki hızla ortaya çıkar ve yaklaşık 24 saat sürer. Semptomları azaltır ve duodenal ülserlerin iyileşmesini artırır. 40 mg'lık bir doz, 20 saatten fazla bir süre boyunca pH değerlerini> 3 tutar. 2 haftalık bir tedavi sonrasında (günde bir kez 40 mg), duodenal ülserin sikatrisasyonu hastaların% 89'unda görülür. Nüks oranı% 55'tir. Günde 40 mg'lık bir dozda 4 haftalık tedavi ile, evre 2-3 gastroözofageal reflü hastalığı olan hastaların% 83'ünde,% 93'ünde 8 hafta sonra tam remisyon saptanır.

Biyoyararlanım% 72-82'dir. Plazmada maksimum konsantrasyon 2-4 saatte ortaya çıkar. Yarı ömrü 1-2 saattir. İdrar ve dışkı ile çıkarılır. Hemato-ensefalik bariyeri geçmez, anne sütüne salgılanır. Farmakokinetik, gıda alımı ve antasitler tarafından etkilenmez.

Hidroklorik asit üretimini azaltmak için en yüksek yeteneği olan bir ilaçtır. Omeprazolden, anti-sekretuar etki sağlayan radikallerin yapısında farklılık gösterir. Çalışma, Lansoprazole uygulamasının beşinci gününde, midede 12 saatten fazla pH'ın kurulduğunu ortaya koydu (Pantoprazol için, asitlik 10 saat süreyle saklandı). İlaç günde 15, 30 ve 60 mg alması önerilir (hastalığın şiddetine bağlı olarak). Olguların% 95'inde ülser 4 haftada iyileşir.

Zollinger-Ellison sendromlu hastalarda daha olumlu bir etkiye sahiptir. Gastroprotektördür: Mukoza zarının oksijenlenmesini arttırır, bikarbonat üretimini artırır. Helicobacter pylori'nin büyümesini azaltır, spesifik immünoglobulinler oluşturur, diğer ilaçların anti-helicobacter aktivitesini arttırır. Hızlı iyileşme ve ülser semptomlarının giderilmesini sağlar. Tedavi sonrası nüks oranı% 55-62'dir. GERD iyileşmesinin 9. haftasına (% 30 mg / gün)% 89.5'ten iyileştiğinde.

Biyoyararlanım% 85'in üzerindedir. Plazmada maksimum konsantrasyon - 4 saat sonra. İdrarda ve safrada atılır. Aside dayanıklıdır, bu nedenle midede tahribata yol açmak için granül şeklinde kullanılır. Hastalığa bağlı olarak, lansoprazol günde 15, 30 ve 60 mg'lık bir dozda reçete edilir. Tedavi sırasında, emzirme kaldırılmalıdır.

Nexium (aktif madde esomeprazol) en yeni proton pompa inhibitörlerinden biridir. Asitle ilişkili hastalıkların tedavisinde devrimci denir. Neksiyum klerensi Omeprazolünkinden daha düşüktür ve biyoyararlanım çok daha yüksektir. Bu nedenle, iyi bir klinik sonuca yol açan asidik ürünlerin daha iyi kontrol altına alın. Etkinliği kapalı randomize gruplarda birçok bilimsel çalışma ile kanıtlanmıştır.

Günde 20 veya 40 mg atandı, su ile yıkandı veya içinde çözüldü. Hiçbir durumda tableti çiğnemeyin veya kırmayın.

ÜFE'ler diğer ilaçlarla birlikte enzimatik maddeler için rekabet eder. Etkiler artabilir (sinerjizm) veya azaltabilir (antagonizm). Çeşitli ilaçları birleştirirken dikkatli gözlem gereklidir. Rabeprazol, diğer blokerlerden farklı olarak, farklı bir metabolik yola sahip oldukları için diğer maddelerle etkileşime girmez. İlaçların ilaç etkileşimleri:

Yan etki nadir ve geri dönüşümlü ve kolaydır. PPI tedavisi artmış atrofik gastrit, intestinal metaplazi, adenokarsinoma riski ile ilişkili değildir.

Nadir yan etkiler:

• uyuşukluk (sürücülere dikkatle);
• baş ağrısı;
• asteni (baş dönmesi, halsizlik, mide bulantısı);
• dispepsi (ishal, kabızlık);
• bacaklarda ağrı, eklemler;
• alerjiler (ürtiker, kaşıntı);
• hematopoezde azalma (kan hücrelerinin oluşumunda azalma - lökositler, trombositler).

Bu semptomlardan şüphelenir ve tanımlarsanız, doktorunuza başvurmalısınız. Yeni nesil tedavi ile genellikle hiçbir yan etkisi yoktur.

Proton pompa inhibitörleri ile tedavi, kanser patolojisinin semptomlarını gizleyebilir, bu yüzden onu almadan önce doktorunuza danışmanız ve kanserin dışlanması için muayene yaptırmanız gerekir. Kusmuk olan kişiler, özellikle kandaki kirlilik, renk değişimi, kıvam ve dışkı kokusu veya ani kilo kaybı olan kişiler derhal yardım istemelidirler. Belirli bir hastalığın tedavisi için uygun olan ilacı seçmelisiniz.

Yaşlı hastalarda, detoksifikasyon bozukluğu ve karaciğerin metabolize etme işlevinde azalma bulunan emilim yavaşlar. Böbrek hastalığında yetersiz dağılım hacmi.

Tüm patolojiler uygun proton pompa blokerleri değildir, bu nedenle kendi kendine ilaçlama yapmayınız. En etkili ve etkili ilaç tedavisinin seçimi için doktorunuza danışmalısınız.

A02BC. Proton pompa inhibitörleri

Proton pompa inhibitörleri (veya proton pompa inhibitörleri; IPP kısaltması sıklıkla kullanılır, daha az sıklıkla - PPI) - gastrik mukoza - hidrojen-potasyum adenosin trifosfatazın (H + / K + -ATP-ase).

IPP'nin ilk prototipi 1974'te sentezlendi ve 1975'te ilk endüstriyel tasarım olan timoprazol ortaya çıktı. IPP grubu olan omeprazolün klinik kullanımı için ilk ilaç 1979'da İsveç'te ve 1988'de Roma'da Dünya Gastroenterologlar Kongresi'nde sunuldu. Bu kongre, asitle ilişkili hastalıkların tedavisinde IPP'yi ana ilaç grubu olarak kabul etmiştir. Omeprazol'ü lansoprazol (1991, Fransa), pantoprazol (1994, Almanya) ve rabeprazole (1996, Birleşik Krallık) izledi.

2001 yılında İsveç'te omeprazol, esomeprazolün bir levorotatory izomeri (S-izomeri) oluşturuldu.

A: SÜREKLİ ELEKTRİK VE MADDELER DEĞİŞİMİ İÇİN HAZIRLIKLAR

A02 Asitle ilişkili hastalıkların tedavisi için ilaçlar

A02B Peptik ülser ve gastroözofageal reflü hastalığının tedavisi için ilaçlar

A02BC Proton Pompa İnhibitörleri

A02BC01 Omeprazol A02BC02 Pantoprazol A02BC03 Lansoprazol A02BC04 Rabeprazol A02BC05 Esomeprazol

Yuttuktan sonra IPP'ler ince bağırsaktan hızla emilir ve sistemik dolaşıma girer - 1–3 saat sonra maksimum plazma konsantrasyonuna ulaşılır. Daha sonra, gastrik mukozanın paryetal hücrelerine taşınırlar, burada salgı tübüllerinin asidik ortamında seçici olarak birikirler (konsantrasyon kandan 1000 kat daha yüksektir). Bağırsaktan emildikten sonra IPP'ler metabolizmaya uğrar (ilk geçiş metabolizması). Etkin değil ben

90 N. I. Yabluchansky, V. N. Savchenko

böbrekler ve gastrointestinal sistem (GIT) tarafından atılan tabolitler (Tablo 1). Metabolizma, iki sitokrom P450 - CYP2C19 ve CYP3A4 izomeri tarafından gerçekleştirilir. CYP2C19'u kodlayan genin mutasyona uğraması, farklı tiplerde IPP metabolizması olan insan gruplarının varlığına neden olur: yoğun metabolizma (“hızlı metabolizörler”), ara seçenek (“ara metabolizörler”) ve düşük metabolik hız ile (“yavaş metabolizanlar”). Böylece, “hızlı metabolizörler” grubunda IPP'nin yarı ömrü yaklaşık 1 saat ve “yavaş metabolizörler” in - 2 ila 10 saat arasındadır. Diğer IPP'ler arasında rabeprazol ve esomeprazol CYP2C19 metabolizmasına daha az bağımlıdır. Rabeprazolün transformasyonun ana yolu enzimatik değildir (% 90 böbrekler tarafından atılır). Esomeprazol, aynı zamanda sitokrom P450 ile tamamen metabolize olan omeprazolün optik S-izomeridir. Farklılığı, R-izomerin% 98 CYP2C19 ve sadece% 2 CYP3A4 ile metabolize edilmesi ve esomeprazolün CYP2C19 tarafından çok daha az oranda (% 73) metabolize edilmesidir. Aynı zamanda S-izomerin% 27'si CYP3A4 ile metabolize edilir. Sonuç olarak, esomeprazol klerensi, yüksek biyoyararlanımını belirleyen R-izomere kıyasla 3 kat daha düşüktür.

IPP'nin ana farmakokinetik göstergeleri tablo halinde verilmiştir. 1.

IPP'nin farmakokinetik göstergeleri

Mide mukozasının paryetal hücreleri tarafından hidroklorik asitin salgılanması H + / K + -ATP-ase tarafından gerçekleştirilir, aktif moleküller, parietal hücrelerin apikal membranına sokulur ve bir hidrojen pompası (H +) hücresinden apikal membrana aktarılmasını sağlayan bir proton pompası olarak işlev görür. Hücre dışı boşluktan potasyum iyonları (K +) karşılığında bezin lümeni. Tersi yönde K +, zaten

Özel terapötik farmakoloji 91

Kendisi klor iyonlarını (Cl-) taşıyan elektrokimyasal gradyan, bunun sonucu olarak hidroklorik asit, paryetal hücrelerin salgı tübüllerinin lümeninde görülür.

Bütün IPP'ler benzimdazol türevleridir ve zayıf alkalilerdirler, H + / K + -ATP-ase molekülünün hemen yakınında bulunan paryetal hücrelerin salgı tübüllerinin asidik ortamında birikirler. Hidroklorik asit etkisi altında benzimedazol, sistein H + / K + -ATPaz ile SH-grupları ile kovalent disülfid bağları oluşturan ve bu enzimi inhibe eden tetrasiklik sülfenamide dönüştürülür. Bu tür bağlar geri dönüşümsüzdür, bu nedenle, hidroklorik asitin, parietal hücre tarafından salgılanmasını yeniden tesis etmek için, yeni sentezlenmiş proton pompaları, IPP ile iletişimden muaftır. Antisekretuar etkinin süresi, enzim moleküllerinin yenilenme hızına bağlıdır (moleküllerin yarısı 30-48 saat içinde yenilenir). Tek bir İPP dozu ile, maksimum antisekre edici etki elde edilmeden, gastrik sekresyonun doza bağlı inhibisyonu gözlenir (çünkü tüm H + / K + -ATP-ase molekülleri bloke değildir, ancak sadece sekretuar membran üzerinde bulunanlar). Bu etki, IPP dört gün boyunca tekrar alındığında, beşinci günde dengelenirken tamamen gerçekleşmiştir. Aynı zamanda, 18 saat boyunca intragastrik pH> 6'da belirgin bir artış, kısa sürede ülseratif defektlerin skarlaşmasına katkıda bulunur.

Bir terapötik klinikte IPP kullanımının endikasyonları ve ilkeleri

- Gastroözofageal reflü hastalığı (GERD).

- Mide ve duodenumun peptik ülseri (PUD) anti-helicobacter tedavisinin şemasına dahil edilmiştir.

- Nonsteroidal antiinflamatuar ilaçların (NSAID-gastropatiler) kullanımına bağlı gastropatiler.

- Üst GI yolundan kanama.

Asitle ilişkili hastalıkların tedavisinde en etkili yöntem, günümüzde midenin optimal pH'ını uzun süre elde etmenizi ve korumanızı sağlayan PPI'lardır. Bu nedenle, reflü özofajiti başarılı bir şekilde tedavi etmek için, Helikobakter pilori (Hp) - pH> 5 eradikasyonu için duodenal ülserleri - pH> 3'ü iyileştirmek için günde 18 saat pH> 4'ü korumak gereklidir. Sayısız çalışma IPP kullanımının doğrulandığını onaylamıştır. Asitle ilişkili hastalıklarda H 2-blokerlere kıyasla çok daha etkilidir. 8–12 haftalık tedavi süresince, bu grubun preparatları, özofagus mukozasının erozyonlarının% 80-90'ında tam iyileşmesini sağlar. Duodenal ülserlerin% 70'inde

92 N.I. Yabluchansky, V.N.

Mide ülseri olan hastaların% 65'inde PPİ tedavisinin 2 haftasında klinik remisyon elde edilir. Aynı zamanda, duodenal ülserin sikatrisizasyonu hastaların neredeyse% 70'inde görülür. 4 haftalık tedaviden sonra, duodenal ülserlerin iyileşmesi, hastaların% 90-100'ünde zaten görülür. Gastrik ülserlerin 4 ve 8 haftalık tedavi sonrası skar sıklığı sırasıyla% 75 ve% 90'dır. IPP kullanımı için spesifik bir gösterge, H2-blokerlerle tedaviye dirençli mide ve duodenal ülserlerin varlığıdır (hastaların% 5-15'inde görülür).

ESD'nin (NERD) aşındırıcı olmayan formundaki ÜFE, bir idame dozunda reçete edilir (Tablo 2). GERD'nin aşındırıcı formu olduğunda, IPP standart bir dozda reçete edilir. Mide yanması oluşursa, “talep üzerine” kullanmak mümkündür, semptomların en hızlı kaybolması rabeprazol ve esomeprazolün karakteristiğidir. Bir anti-relaps terapisi olarak, PPI bir bakım dozu olarak alınmalıdır. GERD tedavisinin ana seyri 4-8 haftadır, anti-relaps tedavisinin seyri 6-12 aydır.

Pro-Gastro

Sindirim sistemi hastalıkları... Onlara bilmek istediğiniz her şeyi anlatalım.

Proton pompa inhibitörleri: ilaçlar, kullanım özellikleri

Proton pompa inhibitörleri (diğer bir ifadeyle - proton pompa inhibitörleri, PPI'lar), mide hücreleri tarafından hidroklorik asit üretimini azaltan bir ilaç grubudur. Bugün bu sınıfın 5 temsilcisi yaygın olarak kullanılmaktadır: omeprazol, pantoprazol, esomeprazol, lansoprazol, rabeprazol.

Bu ilaçların olası yan etkileri hakkında, endikasyonları ve kullanımları için kontraendikasyonları hakkında bu ilaçların olası yan etkileri hakkında makalemizden bilgi edineceksiniz.

Eylem mekanizması, IPP'nin etkileri

Proton pompa inhibitörleri başlangıçta ön ilaçlardır, yani iyileştirici özelliklere sahip değildirler. Ancak, insan sindirim sistemine girerek, hidrojenin protonunu kendilerine alırlar ve ilacın aktif formuna dönüşürler. Daha sonra, midenin parietal hücrelerinin enzimlerine bağlanırlar, bu da hidroklorik asit üretimini bozar. Yaklaşık 18 saat sonra (ve bazı durumlarda ve sonra) bu enzim tekrar sentezlenir ve aynı hacimde hidroklorik asit sekresyonu geri yüklenir.

IPP'nin farklı temsilcilerinin molekülleri, insan sindirim sisteminde farklı hızlarda aktive edilir. Böylece, rabeprazol diğerlerine göre daha hızlı aktive edilir ve pantoprazol en uzun süre aktifleştirilir (pH 1.2'de 4.6 dakika içinde).

IPP'lerin herhangi birinin ortalama terapötik dozunu kabul etmek, hidroklorik asitin gastrik asit üretiminin% 80'den fazla bir oranda bastırılmasını (grubun bazı üyeleri% 98'dir) ve bu seviyeyi 18 saat veya daha uzun süre muhafaza eder.

Proton pompa inhibitörleri alan bazı kişiler, "asit gece atılımı" olarak adlandırılan epizodları kayıt ederler - midenin pH'sinde, yaklaşık 60 dakika veya daha uzun süren, saat 23: 00'ten sonra 4'ten az bir azalma. Bu durum, IPP'lerin herhangi birinin alındığı zemin üzerinde gelişebilir, gastrik ve duodenal ülserlerin iyileşme hızını etkilemez, ancak hastanın ilaca karşı duyarlılık eksikliğinin bir tezahürü olabilir.

Ana (ek olarak, mide suyu asitliğinin azaltılması) etkisine ek olarak, proton pompa inhibitörleri, peptik ülseri tedavi etmek için kullanılan antibiyotiklerin etkinliğini arttırır, H. pylori üzerinde doğrudan bir etkiye sahiptir, fiziksel aktivitesini inhibe eder ve bu mikroorganizmanın hayatta kalması için gerekli olan üreaz üretimini bastırır.

IPP'ler vücutta nasıl davranır?

Eğer proton pompası inhibitörü doğrudan midenin asidik ortamına girerse, erken ve aktif hale getirilir. Bu nedenle, bu ilaçların ana dozaj formu - kapsüller, mide suyunun etkilerine karşı dirençli, kaplıdır. Böylesi bir kabuk, ilacın istenen etkisini sağlayan ince bağırsakta tahrip olur.

Proton pompa inhibitörlerinin farklı temsilcilerinin vücuttaki davranışlarının karşılaştırmalı bir özelliği, bir tablo halinde sunulmaktadır.

Kullanım endikasyonları ve kontrendikasyonları

• Akut dönemde mide ülseri ve duodenal ülser, özellikle H2-histamin blokerleri ile tedaviye dirençli ülserler;
• peptik ülser hastalığının destekleyici tedavisi (nüksü önlemek için);
• NSAID ile ilişkili ülserler;
• Zollinger-Ellison sendromu;
• Mide;
• fonksiyonel dispepsi.

Bu ilaçların alımına kontrendikasyonlar, hastanın bileşenlerine olan duyarlılığı ve 14 yaşına kadar olan çocuklarda artmış duyarlılıktır. Gebe kadınlarda, PPI'lar sıkı endikasyonlara göre kullanılır (fetus üzerindeki etki kategorisi B'dir), emziren annelerin tedavi süresi boyunca emzirmeyi durdurması önerilir.

Yan etkileri

Proton pompa inhibitörleri ile tedavi alan bazı hastalar istenmeyen etkilerin ortaya çıktığını belirtmişlerdir. Kısa tedavi yöntemleri ile ortaya çıkabilir:

• Sinir sistemi: baş ağrısı, baş dönmesi, yorgunluk (100 dışında 1-3 hastada);
• dışkı bozuklukları (% 2 diyare,% 1 hastada kabızlık);
• deri döküntüleri, bronkospazm ve alerjik doğanın diğer reaksiyonları - vakaların% 1'inden daha az sıklıkla;
• işitme ve görme bozukluğu (son derece nadiren, sadece omeprazol infüzyonu ile).

Yüksek dozlarda (örneğin, Zollinger-Ellison sendromu ile) omeprazol ile uzun süreli tedavi ile, hastaların kanında gastrin seviyesi artar ve endokrin hücrelerin büyümesi (hiperplazi) gelişebilir. Bu koşulların ikisi de tersine çevrilebilir - API'nın kaldırılmasından sonra her şey normalleştirilir.

Bu grupta bile büyük dozda ilaçların uzun süreli kullanımı, sindirim sistemi organlarının onkopatolojisi ile ilişkili değildir. Proton pompa inhibitörleri güvenlidir ve kural olarak hastalar tarafından iyi tolere edilir.

etkileşim

IPP, midede pH'da bir artışa yol açar, bu da antifungal ilaç ketokonazolün emilimini bozar ve tersine, kardiyak glikozid digoksinin emilimini artırır. Bu, birincinin IPP'si ile eşzamanlı olarak kullanıldığında, etkisinin belli bir dereceye kadar azalacağı ve ikincisinin aksine, daha etkili olacağı anlamına gelir.

temsilcileri

Yukarıda belirtildiği gibi, bugün uzmanlar uygulamalarında IPP sınıfının 5 temsilcisini kullanırlar. Ancak bunlar sadece aktif maddelerdir 5 ve her birinin en az 5 ticari ismi vardır (farklı ilaç şirketleri tarafından üretilmiştir).

• Omeprazol "Omez", "Ultop", "Losek", "Gastrozol", "Ulkozol", "Omitox", "Omizak" ve benzeri isimler altında bulunabilir.
• Lansoprazol ticari isimleri "Lantsid", "Lanzap", "Akrilans", "Lansofed", "Epicurus" ve diğerleridir.
• Rabeprazol ayrıca "Pariet", "Zulbeks", "Rabelok", "Razo", "Bereta" ve diğerleri olarak bilinir.
• Pantoprazol "Nolpaz", "Kontrolok", "Ploref", "Ullter", "Panum" ve benzeri isimlerin arkasına saklanıyor olabilir.
• Esomeprazole - "Nexium", "Emanera", "Neo-sext" ve diğerlerinin ticari isimleri.

Farklı ilaç şirketleri arasında aynı ilacın fiyatları önemli ölçüde değişebilir, ancak bu daha ucuz bir IPP'nin etkisiz olacağı anlamına gelmez. Sizin için bir proton pompa inhibitörünü reçete eden bir doktor kesinlikle seçimini haklı çıkarabilir (muhtemelen bu ilaca rastlamış ve oldukça etkili olduğuna inanmaktadır). Reçeteli ilacın eczanede bulunmaması durumunda, ilacın adının değiştirilmesi için derhal onun adını derhal açıklayabilirsiniz.

Sonuç

Proton pompa inhibitörleri, başlıca etkisi hidroklorik asit üretiminin inhibisyonu olan, yani mide suyunun asitliğindeki bir düşüş olan ilaçlardır. Bu ilaçlar genellikle kısa kurslarda kullanılır, ancak bazı hastalıklar için (örneğin, Zollinger-Ellison sendromu ile), hastalar uzun bir süre - 2 yıl ya da daha uzun süre - almak zorunda kalırlar. Hastaların büyük çoğunluğu tarafından etkili, güvenli ve iyi tolere edilirler.

İlk kanal, Elena Malysheva ile “Sağlıklı Yaşam” programı, “Proton pompa inhibitörleri: doktorunuza ne sormak” konusundaki sorun:

Proton pompa inhibitörleri

Başlamak için, bu ilaç grubunun sıra dışı isminin kökeni açıklamaya çalışalım. Bunu yapmak neredeyse imkansızdır, ancak okul kimyası dersinin ötesine geçen kelimeleri kullanmamaya çalışacağız.

Dolayısıyla, hücre zarından midenin lümenine hidroklorik asitin sentezlenmesi sürecinde, potasyum iyonları K + için hidrojen iyonu H + 'nın transferi gerçekleşir. ATP molekülünün yardımıyla potasyum geri döner ve bununla birlikte klor iyonu Cl - midenin lümenine aktarılır. H + ve Cl buluşması - aslında hidroklorik asit oluşumunu işaretler.

Bizim tarafımızdan tarif edilen süreçteki anahtar rol, özel bir enzim olan hidrojen-potasyum adenosin trifosfataz tarafından oynanır. Çoğu ders kitaplarında, H + / K + -ATPase olarak belirlenmiştir.

Kesinlikle, hidrojen iyonlarının hareketini sağlayan H + / K + -ATPaz'dır ve proton pompası veya proton pompası adı verilen bu enzimdir.

H + / K + -ATPase'in aktivitesini (inhibe edici) inhibe eden ilaçlara, özel literatürde yaygın olan proton pompa inhibitörleri ve ortak kısaltma - IPP denir.

Proton pompa inhibitörleri

Asitle ilişkili hastalıkların tedavisinde PPI'lar en modern, etkili ve güvenli ilaçlardır. IPP'nin ilk ve en ünlü temsilcisi olan omeprazol, 1979'da sentezlendi ve 1988'den sonra yaygın bir şekilde kullanılmaya başlandı.

Losec, kapsül, infüzyon çözeltisi için toz, tabletler

Çözelti hazırlığı için omez, kapsül, liyofilizat

Omez Insta, alım için çözeltinin hazırlanması için toz

Ukozol, kapsül hazırlanması, çözelti hazırlığı için liyofilizat

Şu anda kullanılan PPI'lar kimyasal yapıya yakındır ve etki mekanizmalarında hemen hemen aynıdır. Bir ilacın molekülünden bir diğerinin molekülüne ait küçük yapısal farklılıklar, spesifik farmakolojik özelliklere neden olur - başlangıç ​​zamanı, terapötik etkinin ciddiyeti ve süresi, diğer ilaçlarla etkileşim, vb.

Bir hastanın PPI'lardan birinin (genellikle omeprazol) genetik olarak belirsiz bir etkisinin olduğu durumlar vardır, ancak diğer ilaçlar terapötik etkiyi tam olarak gösterir.

Tüm PPI'lar midede yok edilir, bu nedenle asit-dirençli dozaj formlarında (tabletler, kapsüller) bulunurlar. Bazı ilaçlar için parenteral uygulama olasılığı vardır (yutma yeteneğine sahip olmayan ciddi hastalarda). Resepsiyon günde 1-2 kez yapılır, yemeklerden önce veya yemek sırasında yapılması önerilir.

İntravenöz uygulama için çözelti için kontrolok, tabletler, toz

İntravenöz uygulama için solüsyon için proxy, tabletler, toz

İntravenöz uygulama için solüsyon için Sanpraz, tabletler, toz

Tecta Kontrolü, tabletler

Gerdin, tabletler, enjeksiyon çözeltisi için toz

Pariet, enjeksiyon çözeltisi için tablet tozu

Nexium, tabletler, enjeksiyon çözeltisi için toz

Farmakolojik referans kitapları, hamilelik sırasında IPP'nin kullanılmasının istenmeyen bir durum olduğunu ve bir anne adayına reçete yazarken emzirmeyi bırakması gerektiğini belirtmektedir.

PPİ'nin pediatride kullanımı ile ilgili öneriler daha az ihtiyatlı değildir: sayısız yaş kısıtlaması, güvenliği doğrulayan bilgi eksikliğinin belirtileri. Bununla birlikte, hemen hemen tüm IPP'ler, çocuklarda ve hatta yaşamın ilk yıllarındaki çocuklarda asitle ilgili hastalıkların tedavisi için oldukça aktif bir şekilde kullanılmaktadır.

PPI'lar, imha edilmeyi amaçlayan karmaşık tedavinin zorunlu bir bileşeni olarak yaygın bir şekilde kullanılmaktadır (özel tıbbi literatürde ve ilaçların talimatlarında bile, “imha” kelimesinin yerine özel olarak “eradikasyon” terimi kullanılmaktadır. Eradikasyon, belirli bir mikroorganizmanın tamamen yok edilmesidir. ve yazın: Helicobacter pylori eradikasyonu.) Helicobacter.

Helicobacter pylori'nin, asitle ilişkili hastalıkların çoğunda (gastrit, duodenit, gastrik ve duodenal ülserler) gelişmesinde önemli (genellikle belirleyici) bir rol oynayan bir bakteri olduğunu hatırlayın. Buna göre, bu hastalıkların modern tedavisi bir ABS ve PPI kombinasyonunun kullanımını içerir (Helicobacter'ı öldürmek için standart şemalar genellikle amoksisilin, klaritromisin, metronidazol, tinidazol, ornidazol gibi ilaçları içerir. ABS ve IPP'ye ek olarak eradikasyon şemaları genellikle bizmut preparatlarını içerir).

Daha önce adı geçen kombinasyonun ne zaman ve ne zaman alınacağına dair ayrıntılı talimatlar içeren bir paket içinde bulunduğu ilaç ilaçları üretilmektedir.

Helicobacter pylori'nin ortadan kaldırılması için birleştirilmiş preparatlar

c-klatinol (Pantoprazol + Klaritromisin + Amoksisilin), bir dizi kapsül ve tablet

Clatinol (Lansoprazole + Klaritromisin + Tinidazol), bir dizi kapsül ve tablet

Ornistat (Rabeprazol + Klaritromisin + Ornidazol), bir dizi tablet

Peptika Kombipek (Omeprazole + Klaritromisin + Tinidazol), bir dizi kapsül ve tablet

Pilobact (Omeprazole + Klaritromisin + Tinidazol), bir dizi kapsül ve tablet

Pilobact Neo (Omeprazol + Klaritromisin + Amoksisilin), bir dizi kapsül ve tablet

Pilomat (Omeprazol + Klaritromisin + Tinidazol), bir dizi kapsül ve tablet

(Bu yayın, kitabın EO Komarovsky tarafından "Uyarlanabilir Ebeveynler El Kitabı. Bölüm Üç. İlaçlar" tarafından uyarlanmış bir parçasıdır.)

09/22/2015 16:04
Güncellendi 12/25/2015
Komarovsky'nin Wiki'si